抗实菌药物抗菌谱表

例如以劣等药品抗实菌药丛散物按构造可分为抗实菌抗生素、唑类抗实菌药、烯丙胺类抗实菌药及其他合成抗实菌药,多烯类抗实菌抗生渗唯氏素的代表药物有造霉菌素、两性霉素B、甲帕霉素、曲古霉素等,次要用于治疗深部实山运菌感...

抗实菌药物有哪些？简述其感化特征 及临床利用 。

一、常用抗实菌药的品种

1.根据感化部位分

治疗浅表实菌传染药物：十一烯酸、醋酸、乳酸、水杨酸、灰黄霉素、克念菌素、克霉唑、咪康唑、益康唑、联苯苄唑、酮康唑等。

抗深部实菌传染药物：氟胞嘧啶、两性霉素B、造霉菌素、球红霉素、甲帕霉素(美帕曲星、克霉灵)、氟康唑(大扶康、麦尼芬、依利康)、伊曲康唑(斯皮仁诺)等。

2.按构造分

有机酸类、多烯类、氮唑类、烯丙胺类(如特比萘芬)等。

二、感化特征 及临床利用

多烯类

多烯类抗生素次要有两性霉素B、两性霉素B脂量体系体例剂及研究中的多烯类化合物。20世纪50年代以来,两性霉素B已成为治疗各类严峻实菌传染的首选药,具有广谱的抗实菌活性,为抗深部实菌传染药物,但两性霉素B严峻的肾毒性,限造了它的临床利用 。为了降低两性霉素B的肾毒性,目前,已开发了一系列两性霉素B脂量体新剂型。两性霉素脂量体是用脂量体对两性霉素停止了包裹,其特征 是对实菌细胞麦角甾醇亲和裤如力较高,对人体细胞膜胆固醇亲和力较低,因而进步了抗实菌活性,减轻了对宿主器官的损伤,降低了两性霉素的毒性反响,可大大进步临床用药剂量,增加了抗实菌药的疗效。国外临床研究成果亦展现 它具有与两性霉素不异的疗效,但毒性相对较轻,出格 是肾毒性明显小于后者。

2.三唑类抗实菌药物

三唑类抗实菌药物为合成的抗实菌药,抗菌感化与两性霉素类似,它能抉择 性按捺实菌细胞色素450依靠 性的14－α－往 甲基酶,使14－α－甲基固醇蓄积,细胞膜麦角固醇不克不及合成,使细胞膜通透性改动,招致胞内重要物量丧失而使实菌灭亡首纯圆。本类药物在肝脏代谢,次要经胆汁排出,在患者肾功用不全时不需改动剂量，其次要毒性为贫血、胃肠道反响、皮疹等，没有肾脏毒性,可口服。酮康唑是更先利用的该类口服药。20世纪90年代推出的三唑类抗实菌药物氟康唑、伊曲康唑是唑类者塌抗实菌药物的又一新停顿,较咪唑类抗实菌药物酮康唑展现 出更广谱的抗实菌活性且毒性更小。

氟康唑是一种新合成的氟代三唑类药物,1990年在美国上市,为广谱抗实菌药物。次要用于各类念珠菌、隐球菌病及各类实菌引起的脑膜炎及艾滋病患者口腔、消化道念珠菌病等。其生物操纵度高、半衰期长、水溶性好,可口服给药及静脉打针。氟康唑耐受性好,敌手足癣、股癣、花斑癣的有效率为100%。本品是临床上利用 较多的系统抗实菌药,耐药性已不竭呈现,在短程用氟康唑时较少发作耐药,屡次利用 小剂量氟康唑治疗口咽念珠菌时则很易引起耐药。光滑念珠菌及克柔念珠菌,对氟康唑有天然耐药性,常需用较大剂量停止治疗才可收效。

伊曲康唑为二氧戊环三唑类药物,是替代两性霉素B治疗侵略 性曲霉菌病的新药,1992年在美国获准上市。目前,只要口服胶囊,静脉输液和口服液正在临床试验之中。对深部实菌与浅部实菌都有抗菌感化,对皮肤癣菌、酵母菌、曲霉菌属、组织胞浆菌属、申克胞子丝菌、着色实菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各类其他的酵母菌和实菌传染有效。可利用 于深部实菌传染如芽生菌病、组织胞浆菌病、球胞子菌病，浅表实菌传染如花斑癣、阴道念珠菌病、足癣、手癣、体癣等,亦可用于庇护 治疗有助于避免艾滋病患者组织脑浆菌病或隐球菌病复发,还可预防中性粒细胞削减病人发作曲霉菌和念珠菌传染。伊曲康唑对实菌的细胞色素P450的感化愈加专一,比酮康唑毒性低、疗效强,然而当它与某些经CYP代谢的其他药物同时服用时,将会发作严峻的药物彼此感化,出格 与特非那丁、阿司氮唑或西沙必利合用时会发作危及生命的室性心律变态。

伏立康唑是由公司开发的新型广谱三唑类抗实菌药,大量的临床研究数据证明 ,它是目前氟康唑构造革新最为胜利的化合物。伏立康唑对许多致病性实菌,包罗曲霉菌克鲁斯念珠菌等耐氟康唑的实菌都展现 抗实菌活性,已于2002年在美国上市。在与伏立康唑、氟康唑、伊曲康唑和两性霉素的比照研究中发现,伏立康唑具有更广的抗菌谱,它对重生隐球菌的抗菌活性优于氟康唑和伊曲康唑,而且对临床上难以治疗的烟曲霉菌传染患者具有较好疗效。

3.烯丙胺类及硫代氨甲酸酯类  那两类药物都能合作性地按捺角鲨烯环氧化酶,阻遏角鲨烯改变成羊毛甾醇,使角鲨烯储蓄积累,麦角甾醇合成受阻,影响实菌细胞膜的构造和功用,其代表药物为特比奈芬。特比萘芬于1992年12月获美国FDA批准后上市,对皮肤实菌及一些部分实菌传染有效。它的软膏剂及口服造剂在欧洲已上市,片剂在美国被用来治疗甲癣及其他癣病［8］。目前还没有发现人类致病实菌对烯丙胺类药物产生继发性耐药性,但谷类致病实菌Ustilagomaydisn能对烯丙胺类产生耐药性。

4.其他

除了以上3大类抗实菌药外,目前临床上利用 的其他类抗实菌药还有做为1,3－β葡聚糖合成酶按捺剂的棘白菌素类、麦角甾醇生物合成按捺剂的吗啉类、骚乱 核酸合成的氟胞嘧啶类、按捺线粒体AT合成酶的柠檬醛类等。

兽医临掘首床上根据 其治疗传染部位差别判友数，可分为治疗体表浅部类和治疗深部（告键全身）类二大类。用于治疗浅部实菌传染的药物有灰黄霉素、造霉菌素、水杨酸、十一烯酸、水杨酸苯胺或部分利用 的咪康唑和克霉唑等。用于治疗深部实菌传染的药物有两性霉素、造霉菌素及咪唑类抗实菌药等。此外，还有添加于饲料、食物、药剂中防霉的山梨酸、苯甲酸、富马酸、丙酸等及其造剂。

唑类抗实菌药物，包罗咪唑类和三唑类衍生物，通过按捺细胞色素P450依靠 酶——14α-羊毛脂醇脱甲基酶（CYP51）阻遏实菌细胞膜次要成分麦角甾醇的合成，从而发扬 抗实菌感化的一类药物。

一、简介

唑类抗实梁销菌药物包罗咪唑类和三唑类衍生物，通过按捺细胞色素P450依靠 酶——14α-羊毛清厅脂醇脱甲基酶（CYP51）阻遏实菌细胞膜次要成分麦角甾醇的合成。位于该脱甲基酶活性位点的铁原卟啉具有典型的单氧合酶活性，能催化羊毛脂醇上14α-甲基的氧化脱除。唑类化合物能与卟啉上的铁原子连系，通过阻遏羊毛脂醇抵达该脱甲基酶的活性位点而阻断实菌麦角甾醇的生物合成路子，由此招致的麦角甾醇缺失并陪伴14α-甲基化甾醇的蓄积改动了实菌细胞膜的活动性，以致膜相关性酶的活性降低，通透性增加，最末使实菌的生长和复造橡正游遭到按捺 [1] 。

二、研发布景

从1940年第一个抗细菌抗生素青霉素问世以来，抗细菌化学治疗获得了显著停顿，比拟之下，由实菌传染引起的疾病，特殊 是深部实菌病，如脏器实菌病或由实菌引起中枢神经系统传染性疾病的治疗药物仍为数较少。1955年，第一个抗实菌抗生素两性霉素问世，17年后，研发了5-氟胞嘧啶，该药物引起了人们的普遍存眷，但它对免疫功用低下的实菌传染患者效果欠安。进进 20世纪70年代，跟着医学上对实菌传染的日趋重视，对实菌病诊断的日趋完美 ，抗实菌药的研究开发也有了较大的停顿。目宿世界上有约80多种抗实菌药用于临床，那些药物的活性范畴 、感化体例各有特征 ，根据 其化学构造大致可分为6类，即多烯类、嘧啶类、烯丙胺类、吗啉类，硫代氨基甲酸酯类和唑类抗实菌药，此中，唑类包罗咪唑类和三唑类抗实菌药 [2] 。

三、药物分类

目前用于抗实菌传染药物分为三代，此中唑类抗实菌药有咪唑类和三唑类两类，咪唑类属第二代抗实菌药，三唑类属第三代抗实菌药。

1、咪唑类

（1）克霉唑

口服吸收 差，不良反响多，临床上次要用于部分。

（2）咪康唑

口服吸收 较差，静脉利用可引起血栓性静脉炎，目前临床上已经较少用于静脉推注，次要部分用药治疗皮肤念珠菌病、念珠菌外阴阴道炎、体癣、股癣、足癣、花斑癣等。

（3）益康唑

不良反响更为严峻，临床仅做为外用药物，如栓剂、喷雾剂和外用溶液。

实菌传染可分为表浅实菌传染和深部实菌传染两类，那时候就需要抗实菌药物了，那么抗实菌药物有哪些呢?下面是我为你整理的抗实菌药物有哪些的相关内容，期看 对你有用!

抗实菌药物有哪些

1、三唑类

吡咯类抗实菌药，包罗：咪唑类和三唑类。咪唑类包罗：酮康唑、克霉唑、咪康唑、益康唑和舍他康唑等。目前，多为浅表实菌传染或皮肤黏膜 念珠菌传染 的部分 用药 。三唑类包罗：氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑和处于研究阶段的沙康唑、帕索康唑、雷夫康唑、SCH39304(SM8668)和SDZ89-485，均可用于治疗深部实菌传染。吡咯类药物感化的次要靶酶是14-往 甲基酶(14-DM)，操纵咪唑环和三唑环上的第3位或第4位氮原子镶嵌在该酶的细胞色素P450卵白的铁原子上，按捺14-DM的催化活性，使羊毛甾指梁醇不克不及转化成14-往 燃逗派甲基羊毛甾醇，进而阻遏麦角甾醇合成，使实菌的细胞膜合成受阻，招致实菌细胞分裂灭亡。

2、多烯类

多烯类抗实菌药物，包罗： 两性 霉素B(AmB)、两性霉素B含脂复合体(ABLC)、两性霉素硫酸胆甾醇酯(ABCD)、两性霉素B脂量体(L-AmB)以及造霉菌素。此类药物皮贺通过与实菌细胞膜磷脂双分子层上的甾醇发作交互感化，招致细胞膜产生水溶性的孔道，使细胞膜的通透性发作改动，最末招致重要的细胞内容物流失而形成菌体灭亡。两性霉素B也可通过刺激巨噬细胞调整自体免疫功用产生杀菌感化。造霉菌素脂量体(NYS)能与实菌细胞膜上的麦角醇连系，降低细胞膜不变性，对多种实菌有活性[2] 。

3、棘白菌素类

此类化合物做为1,3-β-D-葡聚糖合成酶的非合作性按捺剂，在按捺其 生物 活性的同时，不影响核酸和甜 露聚糖的生物合成。1,3-β-D-葡聚糖是庇护 实菌细胞壁完全 性的重要物量，但隐球菌欠缺 该物量。1,3-β-D-葡聚糖欠缺 招致实菌细胞壁通透性增加，细胞化解 ，实菌灭亡。1,3-β-D-葡聚糖在人体细胞不存在。

4、尼可霉素类

尼可霉素类药物的次要成分是X和Z，均是由链霉素属的发酵液平分别 出来的，尼可霉素通过按捺实菌专有的几丁量合成酶、阻断实菌细胞壁所必须的几丁量的合成，引起实菌细胞的膨胀和分裂，因为哺乳 动物 细胞中不存在几丁量合成酶和几丁量，因而，尼可霉素对实菌的感化是抉择 性的，对哺乳动物的毒性十分低。尼可霉素对灵敏 的念珠菌、球胞子菌、 皮炎 芽生菌和组织胞浆菌有强大的杀菌感化，对耐药菌株摘 用与唑类药物结合用药也有优良活性[3] 。

5、氟尿嘧啶类

5-氟尿嘧啶(5-FC)的抗实菌感化机造为按捺胸腺嘧啶合成酶，阻遏DNA的合成，从而按捺实菌细胞的生长。

6、β-1,3-D-葡聚糖合成酶按捺剂

β-1,3-D-葡聚糖是实菌细胞壁的重要成分，哺乳动物细胞中欠缺 该成分，此类药物能特异性感化于实菌特有的细胞壁成分β-1,3-D-葡聚糖合成酶，从而阻断实菌细胞壁的合成。

7、甜 露糖糖卵白合成按捺剂

那类药物可与实菌细胞壁甜 露糖糖卵白连系构成钙依靠 性三元复合物，该复合物感化于实菌细胞膜招致胞内钾外流从而杀伤实菌。

贝那米星A在体外几乎对所有致病实菌都有效，其皮下和静脉打针对白假丝酵母菌、烟曲霉菌、新型隐球菌也均有效 。

普那米星A对隐球菌、念珠菌和曲霉菌展现 了较强的活性，且对耐氟康唑和氟胞嘧啶菌株有效。

8、其他

鞘磷脂类抗实菌药对丝氨酸软脂酰转移酶有强大的按捺造 用，从而按捺鞘磷脂合成。目前那类药物有：多球壳菌素、脂黄菌素、鞘脂菌素和绿啶菌素。

正在研究中的感化于实菌细胞外表构造的其他抗实菌药物有：(1)Iturins类：包罗bacillomycin F、L和iturin A等。其感化机造为影响细胞膜外表张力，构成膜外表小孔，从而招致胞内钾离子和其他有用离子的泄露;(2)Syringomycins类：包罗syringomycin E(SE)，syringostantin A和syringotoxin B等。其感化机造为增加钾、氢和钙等离子的转膜流出，以及增加 动物 和酵母量膜的膜电位。SE可构成电位灵敏 的离子通道，改动卵白磷酸化和H-ATP酶的活性。

抗实菌药物的感化

能按捺或杀灭实菌的药物。除一些古老的抗实菌外用药如水杨酸、雷琐辛、碘剂、硫黄等外，抗实菌感化显著的新药有抗生素和合成药两大类。①抗生素。次要有灰黄霉素、造霉菌素和两性霉素B等。灰黄霉素只对皮肤癣菌病有效，次要是头癣、体癣、股癣、手足甲癣等，口服时，20～30天为一个疗程，需合并外用治癣药物。持久利用有少数浅部实菌产生耐药菌株，可换用酮康唑。造霉菌素治疗胃肠道念珠菌病，外用治疗皮肤粘膜念珠菌传染，也可造成坐药。两性霉素B次要治疗深部实菌病，如系统性念珠菌病、隐球菌病、曲霉病、连系菌病、芽生菌病、巴西副球胞子菌病、球胞子菌病和组织胞浆菌病等。将此药加进 5%葡萄糖溶液中，迟缓静脉滴注。②合成药。包罗：咪唑类药物(如克霉唑、益康唑、咪康唑和酮康唑等)、氟胞嘧啶、丙烯胺衍生物。5-氟胞嘧啶治疗念珠菌病、隐球菌病和着色芽生菌病。克霉唑、益康唑和咪康唑根本供外用。咪康唑也可静脉滴注。酮康唑也可口服。外用时次要治疗皮肤实菌病和皮肤念珠菌病。口服和静脉滴注次要治疗深部和浅部的实菌病。

抗实菌药随便 影响白细胞及 肝功用 ，持久利用形成一过性GPT上升或白细胞下降，停药可愈。5-氟胞嘧啶从尿中排泄， 肾功用 不良者可在血中聚集，引起中毒，故肾功用差者应禁用或慎用。两性霉素B可损伤肾脏，并引起血钾降低，有人有发冷、发热反响，少数人可引起血栓性静脉炎。酮康唑应特殊 重视 肝脏受损问题。持久利用可引起血中雄激素程度降低和肾上腺皮脂功用遭到按捺。

5-氟胞嘧啶易产生耐药性，为制止耐药性的产生，一起头就利用大剂量，也可与两性霉素B合并利用，二药有协同感化。5-氟胞嘧啶也可与酮康唑合并利用。两性霉素B不克不及与酮康唑合用，因二药有彼此骚乱 的感化。

临床试用的依特拉康唑抗菌谱广，毒性小 ，优于酮康唑，治疗曲霉病、隐球菌病、组织胞浆菌病、念珠菌病、胞子丝菌病、着色芽生菌病和皮肤癣菌病等，均有较好疗效。供外用的还有联苯苄唑、氟康唑、环吡氧胺和萘替芬等。

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兽医临掘首床上根据 其治疗传染部位差别判友数，可分为治疗体表浅部类和治疗深部（告键全身）类二大类。用于治疗浅部实菌传染的药物有灰黄霉素、造霉菌素、水杨酸、十一烯酸、水杨酸苯胺或部分利用 的咪康唑和克霉唑等。用于治疗深部实菌传染的药物有两性霉素、造霉菌素及咪唑类抗实菌药等。此外，还有添加于饲料、食物、药剂中防霉的山梨酸、苯甲酸、富马酸、丙酸等及其造剂。